Sarms Gw-0742 / gw 0742 / gw0742 Σκόνη

Το GW 0742 είναι ένας επιλεκτικός συναγωνιστής PPAR (EC50 = 1,1 ηΜ) ο οποίος εμφανίζει 1,000-πλάσια εκλεκτικότητα έναντι των άλλων υποτύπων του ανθρώπινου PPAR. Το GW 0742 παρουσιάζει χρονική εξαρτώμενη νευροπροστασία σε χαμηλή επαγόμενη από ΚΟΙ απόπτωση σε καλλιέργειες νευρωνικών εγκεφαλικών κόκκων. Παρά τις παρατηρούμενες νευροπροστατευτικές ιδιότητες, παρατεταμένη (48 ώρες) επώαση με GW 0742 παρήγαγε σημαντική ενδογενή τοξικότητα. Αυτός ο κυτταρικός θάνατος προσδιορίστηκε ότι είναι αποπτωτικός όπως ταυτοποιήθηκε με τον προσδιορισμό TUNEL.

Λεπτομέρειες προϊόντος

1. Εισαγωγή προϊόντων

Καλώς ήρθατε στην επαφή με τη Morgan για περισσότερες λεπτομέρειες.Whatsapp: +8617725670492, email: liuxf@yccreate.com.


2. Προδιαγραφές:


Όνομα προϊόντος: GW 0742
Άλλο όνομα: GW 610742
Χημική ονομασία: 2- [4 - [[2- [3-φθορο-4- (τριφθορομεθυλ) φαινυλ] -4- μεθυλ- 1,3- θειαζολ- 5- υλ] μεθυλσουλφανυλ] -2- μεθυλφαινοξυ]
CAS NO. 317318-84-6
MF: C21H17F4NO3S2
MW: 471,49
Καθαρότητα: 98%
Εμφάνιση: Λευκή σκόνη
Συσκευασία: Καλά μεταμφιεσμένο πακέτο ή ως απαίτηση σας
Θερμοκρασία αποθήκευσης 2-8 C
Χρήση: Διερευνήθηκε ως πιθανή θεραπεία για παχυσαρκία, διαβήτη, δυσλιπιδαιμία και καρδιαγγειακή νόσο.



3. Εφαρμογές:


Το GW0742 είναι ένας συναγωνιστής PPAR υψηλής συγγένειας μειώνει τη φλεγμονή του πνεύμονα που προκαλείται από την ενστάλαξη της μπλεομυκίνης σε ποντίκια. Διεξήχθη μια εκστρατεία διαλογής υψηλής απόδοσης για την αναγνώριση μικρών μορίων με την ικανότητα να αναστέλλει την αλληλεπίδραση μεταξύ του υποδοχέα βιταμίνης D (VDR) και του συνενεργοποιητή των στεροειδών υποδοχέων.

Αυτοί οι αναστολείς αντιπροσωπεύουν νέους μοριακούς ανιχνευτές για τη ρύθμιση της γονιδιακής ρύθμισης μέσω της VDR. Ο αγωνιστής GW0742 του συναγωνιστή του υποδοχέα ενεργοποιημένου από πολλαπλασιαστή (PPAR) GW0742 ήταν ένας από τους αναγνωρισμένους αναστολείς του VDR-συνενεργοποιητή και έχει χαρακτηριστεί εδώ ως ανταγωνιστής υποδοχέα πυρηνικού υποδοχέα σε συγκεντρώσεις μεγαλύτερες από 12,1 Μ.
Η υψηλότερη ανταγωνιστική δραστικότητα για το GW0742 βρέθηκε για το VDR και τον υποδοχέα ανδρογόνων (AR).
Κατά εκπληκτικό τρόπο, το GW0742 συμπεριφέρθηκε ως μεταγραφική ενεργοποίηση της μεταγραφής PPARγωνιστή / ανταγωνιστή σε χαμηλότερη συγκέντρωση και αναστολή αυτής της επίδρασης σε υψηλότερες συγκεντρώσεις. Μια μοναδική φασματοσκοπική ιδιότητα του GW0742 αναγνωρίστηκε επίσης. Παρουσία μορίων προερχόμενων από ροδαμίνη, το GW0742 + αύξησε την ένταση φθορισμού και την πόλωση φθορισμού σε μήκος κύματος διέγερσης 595 nm και μήκος κύματος εκπομπής 615 nm με τρόπο εξαρτώμενο από τη δόση.
Η παρεμποδισμένη με GW0742 δέσμευση NR-συνενεργοποιητή είχε σαν αποτέλεσμα μειωμένη έκφραση πέντε διαφορετικών γονιδίων στόχου NR σε κύτταρα LNCaP παρουσία αγωνιστή. Ειδικά τα γονίδια στόχοι VDR CYP24A1, IGFBP-3 και TRPV6 ρυθμίστηκαν αρνητικά από το GW0742. Ο GW0742 είναι ο πρώτος αναστολέας συνδέτη VDR που στερείται τη δομή των στεροειδικών ενώσεων των ανταγωνιστών συνδέτη VDR. Παρ 'όλα αυτά, η μετωπιαία διαδικασία VDR κυτταρικής διαφοροποίησης ανταγωνίστηκε με GW0742 σε κύτταρα HL-60 που είχαν υποβληθεί σε προκατεργασία με τον ενδογενή VDR αγωνιστή 1,25-διυδροξυβιταμίνη D3.


Το GW0742 είναι ένας συνθετικός αγωνιστής PPAR β / δ υψηλής συγγένειας και ο πιθανός ρόλος του στην πρόληψη της προόδου των φλεγμονωδών και αποπτωτικών διαδικασιών που προκαλούνται από τη βλεομυκίνη, που μακροπρόθεσμα οδηγεί στην εμφάνιση πνευμονικής ίνωσης. Τα δεδομένα μας έδειξαν ότι η θεραπεία με GW0742 (0,3 mg / kg, 10% DMSO, ip) έχει θεραπευτικές επιδράσεις στην πνευμονική βλάβη, μειώνοντας πολλές φλεγμονώδεις και αποπτωτικές παραμέτρους που ανιχνεύονται με μέτρηση: 1) παραγωγής κυτοκίνης. 2) Συσσώρευση λευκοκυττάρων, έμμεση μέτρηση ως μείωση δραστικότητας μυελοϋπεροξειδάσης (ΜΡΟ) 3) Αποικοδόμηση IkBa και μετατόπιση πυρηνικού NF-kB. 4) φωσφορυλίωση ERK. 5) τάση οξειδωτικού λόγω σχηματισμού ΝΟ λόγω της έκφρασης του iNOS. 6) εντοπισμό νιτροτυροσίνης και PAR, 7) τον βαθμό απόπτωσης, που εκτιμήθηκε με την ισορροπία Bax και Bcl-2, την έκφραση συνδέτη FAS και τη χρώση με TUNEL. Συνολικά, τα αποτελέσματά μας δείχνουν σαφώς ότι το GW0742 μειώνει τον τραυματισμό και τη φλεγμονή του πνεύμονα λόγω της ενδοτραχειακής BLEO - ενστάλαξης σε ποντίκια.


4. λεπτομέρειες λεπτομέρειες


COA

GW 0742


5. Συσκευασία & Παράδοση

 


RAD-140

Εξεταστική